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产品说明
基本性质
中文名称:
英文名称:Sulindac
CAS号:38194-50-2
分子式:C20H17FO3S
分子量:356.41
EINECS号:253-819-2
熔点:182-185°C
储存条件:室温
产品性质:黄色结晶，无臭无味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿，难溶于甲醇。在Ph值＜4.5时几不溶于水，溶解度随Ph值增加而增加，在Ph值为7时，约3.0mg/ml。熔点182～185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L氯化氢的甲醇溶液):327，285，256，226nm(E1cm1%375，420，410，540)。pKa(25℃)4.7。
用途:消炎镇痛药，用于风湿性、类风湿性关节炎、急性痛风等
舒林酸的药理作用
舒林酸结构与吲哚美辛相似，属于前体药物。其本身无药理活性，需经肝脏代谢或肠道菌丛还原为硫化物后方显持久的消炎、镇痛、解热作用。舒林酸的抗类风湿作用为阿司匹林的16倍，吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍，但解热作用比后者弱。其特点为对肾脏的损害比其他NSAID小，长期用药不易引起肾乳头坏死。原因是舒林酸在肾组织再度氧化为无活性的原形，故对肾脏PG的生成影响较小。舒林酸对胃肠道的刺激性也较其他同类药小，抗炎活性与胃肠溃疡作用无直接剂量相关性。据报道，舒林酸使大鼠试验群50%胃出血UD50为56±12mg/kg，而吲哚美辛为4.8±1.2mg/kg，证实其治疗指数较高。
舒林酸的药代动力学
口服后至少88%被吸收，血药浓度达峰时间为1～2h。约95%与血浆蛋白结合。可分布于肝、胃、肾、肠及其他部位，乳汁中的浓度为血浆浓度的10%～20%。舒林酸可代谢成有活性的硫化物和无活性的砜，硫化物和原形药之间可相互转换。原形药的半衰期为7.8h，活性代谢物的半衰期为14h。药物最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。而活性代谢物在尿中几乎没有，只有少部分通过胆汁排出，大部分又转变成原形药。
价格:1620/kg，价格仅供参考，欢迎询价。
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