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产品说明
基本性质
中文名称:
中文同义词:萘丁美酮;萘普酮;4-(6-甲氧基-2-萘基)丁-2-酮;奈丁美酮;萘丁美酮/萘普酮;萘丁美酮 -D3;萘丁美酮溶液,100PPM;4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮
英文名称:Nabumetone
CAS号:42924-53-8
分子式:C15H16O2
分子量:228.29
Mol文件:42924-53-8.mol
熔点:80-810C
储存条件:Refrigerator
产品性质:白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，无味。在三氯甲烷、乙酸乙酯或热乙醇中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
用途:具有抗炎、镇痛、解热的作用，用于风湿病的治疗，用于类风湿关节炎。
萘丁美酮的药理作用
1.抗炎镇痛解热的作用与其他非甾体抗炎药相似，与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力，并可抑制炎症渗出物中某些水解酶活性。
2.对胃黏膜影响小:萘丁美酮是一种非酸性、非离子性前体药物，因此在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响。萘丁美酮对环氧酶-1的抑制作用小（对环氧酶-2具有相对选择性），故引起胃肠黏膜糜烂和微出血的发生率低。
3.对出血和凝血无影响:萘丁美酮对健康志愿者的血标本在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。
萘丁美酮的药代动力学
萘丁美酮药时曲线符合二室开放模型，健康成年人口服萘丁美酮1000mg，活性代谢物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血药浓度更高，后者的剂量增加至1000mg，血药浓度增加甚少。食物和牛奶增加萘丁美酮的生物利用度。萘丁美酮吸收后迅速扩散至滑液中，4～12h后浓度达高峰，终末相t1/2约24h，给药后24h，血和炎症部位中的萘丁美酮基本上完全消失，体内无蓄积。正常受试者静脉注射萘丁美酮后活性代谢物的分布容积为7.5L。血浆蛋白结合率大于99％。萘丁美酮的活性代谢物能透过胎盘，胎儿组织中的药物浓度是血浆浓度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中药物浓度与血浆浓度很相似。萘丁美酮口服后主要经肝脏代谢，其主要代谢产物有较高的蛋白结合率，代谢产物80％从尿中排泄，10％从粪便排泄。机体总清除率为0.26L/h，剂量增加不影响药物的机体清除率和消除半衰期。肾损伤患者体内活性代谢物的消除半衰期有延长的倾向；肝损伤患者体内活性代谢物的血浆达峰时间有延迟的倾向；老年关节炎患者体内活性代谢物的血浆浓度较健康人约高1.5～2倍。
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